Cơ chế hoạt động Antalarmin

Gắn thụ thể

Như được chỉ ra trong Bảng 1, các xét nghiệm Adenylyl cyclase và cAMP đã được sử dụng trong các nghiên cứu chức năng khác nhau để xác định mức độ ức chế cAMP của hai chất đối kháng thụ thể CRH1: Antalarmin và CP-154,526.

Dữ liệu chức năng cho Antalarmin (CP-156,181) và CP-154,526
MôLoại khảo nghiệmHợp chấtTham số
Con người SH-SY5Y (U nguyên bào thần kinh)trạiAntalarminpKb = 9,19 [7]
Tế bào Y79 của con người (U nguyên bào võng mạc)trạiAntalarminIC50 = 0,8 nM [8]
Con người SH-SY5YtrạiCP-154,526pKb = 7,76 [7]
Chuột CortexLốc xoáyCP-154,526Ki = 3,7 nM [9]

Một số nghiên cứu liên kết với thụ thể đã chỉ ra rằng Antalarmin và CP-154.526 có ái lực cao với các thụ thể CRH1, với cấu hình rất giống nhau. Bảng 2 cho thấy ái lực ràng buộc của từng hợp chất trong các dòng tế bào khác nhau.

Ái lực gắn kết thụ thể CRH1 với Antalarmin và CP-154,526
MôHợp chấtKi (nM)IC50 (nM)
Chuột cốngAntalarmin1.9 [2]0,04 [10]
Chuột trán CortexAntalarmin1,4 [2]
Nhân bảnAntalarmin6 [8]5 [10]
Chuột cốngCP-154,5261,4 [9]
Chuột CortexCP-154,5265,7 [9]
Nhân bảnCP-154,52610 [11]